АЗИТРОНИТ ® М инструкция по применению

Активные вещества

• лидокаин (lidocaine) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
• азитромицин (azithromycin) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственная форма

рег. 44-3-14.17-3948№ПВР-3-14.17/03401 от 23.11.17 — Заменено

АЗИТРОНИТ ® М

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций в виде прозрачной жидкости от бесцветного до желтого цвета.

1 мл
азитромицин (в форме дигидрата)	100 мг
лидокаина гидрохлорид	10 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия цитрат, бензиловый спирт, лимонная кислота, вода д/и.

Расфасован по 100 мл в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми пробками с алюминиевыми колпачками и клипсами контроля первого вскрытия. Флаконы с препаратом объемом 100 мл упакованы в индивидуальные пачки из картона. Каждая единица фасовки снабжена инструкцией по применению.

Фармакологические (биологические) свойства и эффекты

Комбинированный лекарственный препарат с антибактери­альным и местноанестезирующим действием.

Азитромицин , входящий в состав препарата — антибиотик группы макролидов, подгруппы азалидов, широкого спектра действия, активен в отношении грамотрицательных (Actinobacillus lignieresii, Haemophilus spp. (в т.ч. Haemophilus parasuis), Moraxella spp., Bordetella spp., Campylobacter spp., Legionella pneumophila, Salmonella spp., Escherichia spp., Pasteurella (Mannheimia) haemolytica, Pasteurella multocida) и грамположительных микроорганизмов (Listeria spp., Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Erysipelothrix insidiosa) и некоторых анаэробных бактерий (Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.); микоплазм (Mycoplasma pneumoniae), хламидий (Chlamydia pneumoniae), спирохет (Borrelia spp.). Азитромиции оказывает бактериостатическое действие, в высоких концентрациях — бактерицидное.

Механизм действия азитромицина связан с торможением биосинтеза белка рибосомами бактерий (нарушается образование пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью).

Азитромицин проявляет постантибиотический эффект — персистирующее ингибирование жизнедеятельности бактерий после их кратковременного контакта с антибактериальным препаратом. В основе эффекта лежат необратимые изменения в рибосомах микроорганизма, следствием чего является стойкий блок транслокации. За счет этого общее антибактериальное действие препарата усиливается и пролонгируется, сохраняясь в течение срока, необходимого для ресинтеза новых функциональных белков микробной клетки.

Азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в тканях организма, достигая высоких концентраций, во много раз превышающих концентрацию в плазме крови. Наиболее высокие концентрации азитромицина создаются в бронхо-легочной ткани, антибиотик способен проникать в фагоциты, что способствует его проникновению в очаг воспаления. Способность азитромицина проникать внутрь клетки обусловливает его высокую активность в отношении внутриклеточных возбудителей инфекционных болезней, таких как хламидии и микоплазмы. Азитромицин метаболизируется в незначительной степени, из организма выводится преимущественно в неизмененной форме с мочой и фекалиями.

Лидокаин относится к местноанестезирующим средствам. Механизм действия заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/м введении быстро всасывается (5-15 мин), в плазме на 50-80% связывается с белками, распределяется в хорошо перфузируемых органах, в т.ч. в почках, легких, печени, сердце, а также проникает в жировую ткань. Лидокаин метаболизируется в печени. Около 90% введенной дозы выводится в форме метаболитов и 10% — в неизмененном виде, преимущественный путь выведения — почками.

Азитронит ® М по степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).

Показания к применению препарата АЗИТРОНИТ ® М

Крупному рогатому скоту, овцам, свиньям, собакам для лечения бактериальных инфекций, вызываемых микроорганизмами, чувствительными к азитромицину, в т.ч.:

• инфекции органов дыхания;
• инфекции пищеварительной системы;
• инфекции мочеполовой системы;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• некробактериоз;
• рожа свиней;
• спирохетоз;
• микоплазменные инфекции.

Порядок применения

Азитронит ® М вводят крупному рогатому скоту , овцам и свиньям в/м в дозе 1 мл на 20 кг массы животного (5 мг азитромицина на 1 кг массы животного) 1 раз/сут в течение 2 дней. При необходимости инъекцию следует повторить.

Собакам препарат вводят в/м или п/к в дозе 1 мл на 10 кг массы животного (10 мг азитромицина на 1 кг массы животного) 1 раз/сут в течение 3-5 дней.

Особенностей действия при первом применении и отмене лекарственного препарата не выявлено.

Следует избегать пропусков при введении очередной дозы препарата, т.к. это может привести к снижению терапевтической эффективности. В случае пропуска одной дозы применение препарата возобновляют в той же дозе и по той же схеме. Не следует вводить двойную дозу для компенсации пропущенной.

Побочные эффекты

При применении препарата согласно инструкции побочных явлений и осложнений не установлено. В месте введения лекарственного препарата может отмечаться отечность, которая быстро проходит и не требует лечения. При возникновении устойчивой аллергической реакции препарат отменяют, назначают антигистаминные средства и симптоматическую терапию.

Симптомы передозировки: беспокойство, нарушения сна, дезориентация, временная потеря слуха, повышение активности печеночных ферментов. В этом случае необходимо прекратить введение препарата. Специфические средства детоксикации отсутствуют, применяют общие меры, направленные на выведение лекарственного препарата из организма, и средства симптоматической терапии.

Противопоказания к применению препарата АЗИТРОНИТ ® М

• выраженная почечная и печеночная недостаточность;
• повышенная чувствительность к антибиотикам-макролидам.

Запрещается применение препарата лактирующим животным, молоко которых используется в пищевых целях.

Особые указания и меры личной профилактики

Препарат разрешен к применению молодняку и лактирующим самкам, молоко которых не используется в пищевых целях. Беременным самкам препарат применяют с осторожностью под наблюдением ветеринарного врача, если ожидаемая польза превышает возможный риск для плода.

Запрещается одновременное применение Азитронит ® М с гепарином, сердечными гликозидами, наркотическими и снотворными средствами, бета-адреноблокаторами (пропроналол, бисопролол), антиаритмиками (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин). Одновременное применение с линкозамидами понижает эффект. Тетрациклины и хлорамфеникол усиливают действие препарата (синергизм).

Азитронит ® М не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными препа­ратами.

Убой на мясо крупного рогатого скота и овец проводят не ранее чем через 45 суток, свиней — через 35 суток после последнего введения препарата. Мясо животных, вынуж­денно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления пуш­ных зверей.

Меры личной профилактики

При работе с препаратом Азитронит ® М следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. Во время работы запрещается курить, пить и принимать пищу. По окончании работы с препаратом руки следует вымыть с мылом.

Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с препаратом Азитронит ® М.

При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаз их необходимо промыть большим количеством воды. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании лекарственного препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

Пустые упаковки из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей; они подлежат утилизации с бытовыми отходами.

Условия хранения АЗИТРОНИТ ® М

Препарат следует хранить в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 5°С до 25°С.

Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

АЗИТРОМИЦИН

АЗИТРОМИЦИН: инструкция по применению и отзывы

Действующие вещества

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 таб.
азитромицин (в форме дигидрата)	500 мг

3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.

Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся V d составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

T 1/2 очень длинный — 35-50 ч. T 1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.

После в/в инфузии азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.

Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе.

У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч C max в сыворотке крови составляла 1.14 мкг/мл. C min в сыворотке крови (0.18 мкг/мл) отмечалась на протяжении 24 ч и AUC составила 8.03 мкг×мл/ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались в/в 3-часовые инфузии на протяжении от 2 до 5 дней. V d составляет 33.3 л/кг.

После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг (продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится почками на протяжении 24-часового интервала дозирования.

T 1/2 составляет 65-72 ч. Большой V d (33.3 л/кг) и высокий клиренс плазмы (10.2 мл/мин/кг) позволяют предположить, что длительный T 1/2 является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.

Азитромицин капс. 500мг n3

• Действующее вещество (МНН): Азитромицин
• Производитель: Производство медикаментов ООО
• Страна производства: Российская Федерация
• Форма выпуска: капсулы
• Категория:Антибиотики

Доставим в одну из 2262 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i

Инструкция по применению Азитромицин капс. 500мг n3

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему. Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

Микроорганизмы	МИК, мг/л
	Чувствительные	Устойчивые
Staphylococcus spp.	≤ 1	> 2
Staphylococcus spp. групп A, В, C, G	≤ 0.25	> 0.5
Streptococcus pneumoniae	≤ 0.25	> 0.5
Haemophilus influenzae	≤0.12	> 4
Moraxella catarrhalis	≤ 0.5	> 0.5
Neisseria gonorrhoeae	≤ 0.25	> 0.5

Чувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi. Умеренно чувствительны или нечувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину). Устойчивы: аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. группы А (бета-гемолитические). Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину. анаэробы: группа Bacteroides fragilis.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: — инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит; — инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями; — инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; — начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans); — инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Способ применения и дозировка

Азитромицин принимают внутрь 1 раз/сут по 500 мг, независимо от приема пищи. Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней (курсовая доза — 1.5 г). При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 2 капс. 250 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней, затем по 250 мг 2 раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза — 6.0 г. При мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 капс. по 500 мг, затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3.0 г. При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одномоментно 2 капс. по 500 мг. Назначение пациентам с нарушениями функции почек : для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом). Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный нскролиз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия. Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность. Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха. Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия. Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Прочие: вагинит, кандидоз.

Противопоказания

— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; — детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы); — грудное вскармливание; — одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином; — гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов. С осторожностью — умеренные нарушения функции печени и почек; — при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT; — при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея. Лечение: симптоматическое.

Особые указания

В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч. После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Взаимодействие с другими препаратами

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды. При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола (сульфаметоксазол + триметоприм) в плазме при совместном применении, однако не следует исключать возможность таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь. При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови. При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови. При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени. Одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3А4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь. При совместном применении азитромицина и зидовудина азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение зидовудина почками и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта неясно. При одновременном приеме макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.